5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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5-HT Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (583)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10564

Sarpogrelate hydrochloride 盐酸沙格雷酯	Antagonist	99.09%
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT₂R 拮抗剂，对 5-HT_2A，5-HT_2B，和 5-HT_2C 受体的 pK_i 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT₁，5-HT₃，5-HT₄，α₁-，α₂- 和 β-肾上腺素受体，组胺 H₁，H₂ 以及毒蕈碱 M₃ 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。

HY-B1213

Trimipramine maleate 三甲丙咪嗪马来酸盐	Antagonist	99.82%
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂，其对 5-HT_1C，5-HT₂ 和 5-HT_1A 受体的 pK_i 值分别为 6.39，8.10，4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。

HY-103430A

SKF-83566	Antagonist	99.86%
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

HY-B1396

Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮	Antagonist	99.94%
Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (K_i=5.8 nM) 拮抗剂，对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC₅₀ 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

HY-11100

Asenapine maleate 阿塞那平马来酸盐	Antagonist	99.95%
Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，K_i 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

HY-B1517A

Alprenolol hydrochloride 盐酸阿普洛尔	Antagonist	99.76%
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂，也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。

HY-B0478

Trazodone hydrochloride 盐酸曲唑酮	Antagonist	99.60%
Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-B1693

Levomepromazine 左甲氧嗪；左美马嗪；甲氧丙丁嗪；左美丙嗪	Antagonist	99.98%
Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca²⁺ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca²⁺ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外，Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。

HY-108324

(Z)-Thiothixene 替沃噻吨	Antagonist	99.84%
(Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂，来自专利 US 20150141345 A1。

HY-B0478A

Trazodone 曲唑酮	Antagonist	99.84%
Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物，属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1- 和 a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用，且具有轻微的抗胆碱能作用。

HY-B0071

Granisetron 格拉司琼	Antagonist	99.95%
Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。

HY-17382

Metoclopramide 胃复安	Antagonist	99.98%
Metoclopramide 是一种有效的 5-HT₃ 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

HY-B1622

Cyproheptadine 塞庚啶	Antagonist	99.92%
Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT_2A 受体拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-103156

NAS-181 dimesylate	Antagonist
NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT_1B 受体拮抗剂，K_i 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT_1B 的选择性比牛 5-HT_1B 受体 (K_i=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT_1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。

HY-32329A

Setiptiline maleate 马来酸司普替林	Antagonist	99.94%
Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA)，也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT_2A、5-HT_2C 和/或 5-HT₃ 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Antagonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-18099A

S1RA hydrochloride	Antagonist	99.94%
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，K_i 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 K_i 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

HY-101365A

RS-102221 hydrochloride	Antagonist	98.03%
RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (K_i=10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A 和 5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。

HY-16978

TG6-10-1	Antagonist	99.92%
TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.72%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

5-羟色胺受体化合物库

5-HT Receptor Compound Library

Compound library containing 5-HT receptor inhibitors and activators.

356 compounds HY-L121

5-HT Receptor Isoform Comparison

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