1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10564
    Sarpogrelate hydrochloride

    盐酸沙格雷酯

    Antagonist 99.09%
    Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
    Sarpogrelate hydrochloride
  • HY-B1213
    Trimipramine maleate

    三甲丙咪嗪马来酸盐

    Antagonist 99.82%
    Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
    Trimipramine maleate
  • HY-103430A
    SKF-83566 Antagonist 99.86%
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
    SKF-83566
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    萘法唑酮盐酸盐; 盐酸萘法唑酮

    Antagonist 99.94%
    Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
    Nefazodone hydrochloride
  • HY-11100
    Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐

    Antagonist 99.95%
    Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
    Asenapine maleate
  • HY-B1517A
    Alprenolol hydrochloride

    盐酸阿普洛尔

    Antagonist 99.76%
    Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
    Alprenolol hydrochloride
  • HY-B0478
    Trazodone hydrochloride

    盐酸曲唑酮

    Antagonist 99.60%
    Trazodone hydrochloride (AF-1161) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone hydrochloride 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone hydrochloride 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。
    Trazodone hydrochloride
  • HY-B1693
    Levomepromazine

    左甲氧嗪;左美马嗪;甲氧丙丁嗪;左美丙嗪

    Antagonist 99.98%
    Levomepromazine (Methotrimeprazine) 是具有口服活性的抗精神疾病的化合物和 Ca2+ 释放诱导剂。Levomepromazine 可抑制 SERCA 泵并诱导细胞质 Ca2+ 水平增加。Levomepromazine 对多种神经递质受体 (neurotransmitter receptors) 具有拮抗作用,包括多巴胺能胆碱能血清素组胺受体。Levomepromazine 能诱导适应性内质网应激和自噬 (autophagy)。此外,Levomepromazine 还具有抗病毒、抗炎、神经保护和镇痛、镇静、抗伤害的活性。Levomepromazine 可用于精神疾病以及缓解恶心和呕吐的研究。
    Levomepromazine
  • HY-108324
    (Z)-Thiothixene

    替沃噻吨

    Antagonist 99.84%
    (Z)-Thiothixene 是 serotonergic receptor 的拮抗剂,来自专利 US 20150141345 A1。
    (Z)-Thiothixene
  • HY-B0478A
    Trazodone

    曲唑酮

    Antagonist 99.84%
    Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。
    Trazodone
  • HY-B0071
    Granisetron

    格拉司琼

    Antagonist 99.95%
    Granisetron (BRL 43694) 是5-HT3受体拮抗剂。
    Granisetron
  • HY-17382
    Metoclopramide

    胃复安

    Antagonist 99.98%
    Metoclopramide 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
    Metoclopramide
  • HY-B1622
    Cyproheptadine

    塞庚啶

    Antagonist 99.92%
    Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
    Cyproheptadine
  • HY-103156
    NAS-181 dimesylate Antagonist
    NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
    NAS-181 dimesylate
  • HY-32329A
    Setiptiline maleate

    马来酸司普替林

    Antagonist 99.94%
    Setiptiline maleate (MO-8282 maleate) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline maleate 是一种四环类抗抑郁化合物 (TeCA),也是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁化合物 (NaSSA)。Setiptiline maleate 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂,以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
    Setiptiline maleate
  • HY-A0008
    Talipexole dihydrochloride

    盐酸他利克索

    Antagonist 99.80%
    Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
    Talipexole dihydrochloride
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
    S1RA hydrochloride
  • HY-101365A
    RS-102221 hydrochloride Antagonist 98.03%
    RS-102221 hydrochloride 是一种选择性 5-HT2C 受体拮抗剂 (Ki=10 nM)。RS-102221 hydrochloride 对 5-HT2C 受体的选择性是 5-HT2A5-HT2B 受体的近 100 倍。RS-102221 hydrochloride 能够促进新生神经细胞分化。RS-102221 hydrochloride 增加了大鼠的食物摄入量和体重增加。
    RS-102221 hydrochloride
  • HY-16978
    TG6-10-1 Antagonist 99.92%
    TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。
    TG6-10-1
  • HY-B1154
    Penbutolol sulfate

    喷布特罗硫酸盐

    Antagonist 98.72%
    Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂,在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中,对 5-HT 的 Ki 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。
    Penbutolol sulfate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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